鲁拉西酮

更新时间:2022-01-21 15:29

鲁拉西酮(lurasidone)为一新型非典型抗精神病药,2010年10月28日美国食品药品监督管理局FDA)批准其上市,商品名为Latuda,用于治疗精神分裂症。

基本信息

英文名称:Lurasidone

英文别名:(3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione; 4-{[(1R,2R)-2-{[4-(2^{4}-thia-6-azatricyclo[5.4.0.0^{2,6}]undeca-1(11),2,4,7,9-pentaen-5-yl)piperazin-1-yl]Methyl}cyclohexyl]Methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.0^{2,6}]deca-1(9),2(6),7-triene-3,5-dione

作用机理:鲁拉西酮为非典型抗精神病药物,其治疗精神分裂症的确切机制像其他非典型抗精神病药一样仍未十分清楚,可能与多巴胺D2 和5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的拮抗作用有关。其用于精神分裂症的治疗,有研究报道鲁拉西酮可以改善认知功能。

用法与用量:推荐起始剂量为40 mg·d,有效剂量范围为40~120 mg·d,最大推荐剂量为80 mg·d。 鲁拉西酮应与食物同时服用。

不良反应:常见的不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森病和焦虑。鲁拉西酮无身体依赖性。鲁拉西酮较少引起体重增加,不引起葡萄糖、脂质(类脂)、ECG和QT间期改变。

使用禁忌:任何已知对ATUDA或制剂中任何组分超敏性。

同时给予一种强CYP3A4抑制剂如,酮康唑[ketoconazole]和诱导剂如,利福平[rifampin]

物理化学性质

密度 1.273

沸点: 623.4℃ at 760 mmHg

闪点: 330.8℃

蒸汽压: 1.85E-15mmHg at 25℃

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